医疗卫生

知识点 6·表面活性剂的分类

【思维导图】

【巩固训练】

1. 下列不属于表面活性剂种类的是：

A. 阳离子表面活性剂 B. 阴离子表面活性剂

C. 高分子溶液剂 D. 两性离子表面活性剂

【答案】C。解析：表面活性剂分为非离子型表面活性剂和离子型表面

活性剂，其中离子型表面活性剂又包括阴离子型、阳离子型及非离子型表

面活性剂。

2. 表面活性剂是指具有很强表面活性，并能使液体表面张力显著下降

的物质。下列表面活性剂中属于两性离子表面活性剂的是：

A. 硬脂酸 B. 苯扎溴铵

C. 卵磷脂 D. 吐温 80

【答案】C。解析：吐温类、司盘类属于非离子型表面活性剂。卵磷脂

为天然两性离子表面活性剂。

知识点 7·维生素类
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脂溶性维生素

维生素 A

(1)维生素 A(视黄醇)：构成视觉细胞中感受弱光的视紫红质的组

成成分。

包括动物性食物来源的维生素 A1、A2 两种，是一类具有视黄醇生物活

性的物质。

(2)维生素 A 醋酸酯：

性质：在酸、碱或酶的催化下，水解生成维生素 A 和醋酸;共轭多烯

醇侧链易被氧化;顺反异构化：全反式 A1 活性最高;烯丙型醇，可发生脱

水反应。

维生素 D

维生素 D 为固醇类衍生物，由甾醇在体内发生 B 环的开环衍生而来，

维生素 D2 来源于麦角甾醇，维生素 D3 来源于胆甾醇。

具抗佝偻病作用，又称抗佝偻病维生素。

维生素 E

维生素 E，又称生育酚，是最主要的抗氧化剂之一。

构效关系：

(1)酚羟基为活性基团，且必须与杂环氧原子成对位;

(2)苯环上 R1、R2 均为甲基时活性最强，甲基数目减少和位置改变，

均导致活性降低;

(3)缩短或除去侧链，活性降低或丧失;右旋体维生素 E 的活性最强，

左旋维生素 E 的活性仅为天然品右旋维生素活性的 42%。

水溶性维生素

维生素 C(L- 抗坏血酸)

性质：维生素 C 具有酸性;有较强的还原性，加热或在溶液中易氧化

分解;在碱性条件下更易被氧化，为己糖衍生物。

【思维导图】

【巩固训练】

1. 下述不属于水溶性维生素的是：

A. 维生素 B1 B. 维生素 B6

C. 维生素 C D. 维生素 E

【答案】D。解析：维生素 E 是脂溶性维生素。

2.(多选)脂溶性维生素有：

A. 维生素 A B. 维生素 D2

C. 维生素 B D. 维生素 C

【答案】AB。解析：维生素 A、D、E、K 属于脂溶性维生素。

知识点 8·热原

热原的组成：

热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖(LPS)和蛋白质组成，

其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。因而通常认为

热原 = 内毒素 = 脂多糖。

含热原的注射液注入体内后，产生人体特殊致热反应的物质，引起发冷、

寒战、体温升高、恶心呕吐等不良反应，严重者出现昏迷、虚脱，甚至有

生命危险。因此热原去除技术在注射剂生产中尤为重要。

热原的性质：

(1)耐热性：通常注射剂灭菌条件不足以使热原破坏;

(2)可过滤性：热原体积小，一般滤器甚至微孔滤膜都不能截留;

(3)吸附性：多孔性活性炭可吸附;

(4)水溶性：磷脂结构上连有多糖;

(5)不挥发性;

(6)热原能被强酸、强碱破坏，能被强氧化剂氧化，某些表面活性剂

能使之失活。

热原的去除方法：

(1)药液：吸附法(活性炭可吸附热原，同时能助滤脱色);离子交

换法(热原在水溶液中带负电);凝胶过滤法(分子筛原理);超滤法(超

滤膜的膜孔仅 3.0~15nm，可有效去除细菌与热原)。

(2)器具：酸碱法(玻璃容器等用具可使用重铬酸钾硫酸清洁液浸泡

或稀氢氧化钠处理);高温法(玻璃器皿等先洗涤洁净烘干后，于 250℃加

热 30 分钟以上)。

(3)溶媒：蒸馏法(利用热原的不挥发性，但需加装隔膜装置避免水

溶性);反渗透法(用醋酸纤维素膜和聚酰胺膜制备注射用水)。

【思维导图】

【巩固训练】

1. 可去除药液中热原的方法是：

A. 250°干热灭菌 30 分钟 B. 药用活性炭处理

C. 灭菌注射用水冲洗 D. 2% 氢氧化钠溶液处理

【答案】B。解析：(1)活性炭吸附法：即在配液时加入 0.1~0.5%(溶

液体积)的针用一级活性炭，煮沸并搅拌 15 分钟，即能除去大部分热原，

而且活性炭还有脱色、助滤、除臭作用。但活性炭也会吸附部分药液，故

使用时应过量投料，但小剂量药物不宜使用。(2)离子交换法：热原在水

溶液中带负电，可被阴树脂所交换，但树脂易饱和，须经常再生。(3)凝

胶过滤法：凝胶为一分子筛，利用热原与药物分子量的差异，将两者分开。

但当两者分子量相差不大时，不宜使用。(4)超滤法：超滤膜的膜孔仅为

3.0~15nm，故可有效去除药液中的细菌与热原。

2. 热原的组成中致热活性最强的是：

A. 脂多糖 B. 蛋白质

C. 磷脂 D. 多肽

【答案】A。解析：热原，是微生物产生的一种内毒素，它是能引起恒

温动物体温异常升高的致热物质。组成中致热活性最强的是 . 脂多糖 . 大多

数细菌都能产生热原，其中致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌;霉菌，甚

至病毒也能产生热原。

知识点 9·药品检验工作的基本程序

1. 药品检验工作的根本目的就是保证人民用药的安全、有效。药品检

验工作的基本程序一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。

2. 取样：从大量的样品中取出少量样品进行分析，应考虑取样的科学

性、真实性和代表性。取样的基本原则应该是均匀、合理。

3. 药物的鉴别：依据药物的化学结构和理化性质进行某些化学反应，

测定某些理化常数或光谱特征，来判断药物及其制剂的真伪。通常某一项

鉴别试验(如官能团反应，焰色反应)只能表示药物的某一特征，不能将

其作为判断的唯一依据。

4. 药物的检查：通常按照药品质量标准规定的项目进行“限度检查”，

以判断药物的纯度是否符合限量规定要求，所以也可称为纯度检查。

5. 药物的含量测定：含量测定就是测定药物中主要有效成分的含量。

一般采用化学分析或理化分析方法来测定，以确定药物的含量是否符合药

品标准的规定要求.

6. 鉴别是用来判定药物的真伪，检查和含量测定则可用来判定药物的

优劣。判断一个药物的质量是否符合要求，必须全面考虑鉴别、检查与含

量测定三者的检验结果。除此之外，尚有药物的性状要求。性状在评价质

量优劣方面同样具有重要意义。

7. 留样：接收检品检验必须留样，留样数量不得少于一次全项检验用

量。剩余检品由检验人员填写留样记录，注明数量和留样日期，清点登记、

签封后、入库保存。留样室的设备设施应符合样品规定的贮存条件。

8. 检验报告的书写：上述药品检验及其结果必须有完整的原始记录，

实验数据必须真实，不得涂改，全部项目检验完毕后，还应写出检验报告，

并根据检验结果作出明确的结论。

【思维导图】

【巩固训练】

1. 药品检验的基本程序是：

A. 性状、检查、含量测定、报告

B. 取样、鉴别、检查、含量测定、原始记录

C. 取样、检验(性状、鉴别、检查、含量测定)、报告记录

D. 取样、鉴别、检查、含量测定

【答案】C。解析：检验工作的基本程序一般为取样、检验、留样、

报告。

2. 药物鉴别的目的是：

A. 药物的真伪 B. 药物优劣

C. 药物的杂质 D. 药物的水份

【答案】A。解析：鉴别是用来判定药物的真伪，检查和含量测定则可

用来判定药物的优劣。

知识点 10·甾体激素
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(1)甾体激素的基本结构：

甾体激素是一类四环脂烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核。

(2)肾上腺皮质激素

结构特点：

糖皮质激素通常同时具有 17α- 羟基和 11- 氧(羟基或氧代);盐皮

质激素不同时具有 17α- 羟基和 11- 氧(羟基或氧代)。

糖皮质激素的构效关系：

(1)1，2 位引入双键，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的

活性。

(2)6 位引入 α- 甲基对活性无影响，引入 α-F 增加糖皮质激素活性。

(3)9 位引入 α-F 既增加盐皮质激素活性，又增加糖皮质激素活性。

(4)11 位由羰基转变为 β-OH 时才具有活性。

(5)16 位 α-OH、α-CH3、β-CH3 时，降低盐皮质激素活性;α-OH 时

降低糖皮质激素活性，α-CH3、β-CH3 对糖皮质激素活性无影响。

(3)性激素

①甾体雌激素：雌二醇、雌酮。

雌甾烷：

雌激素结构特点：

雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类，A 环为芳环，无 10 位甲基，3

位带有酚羟基，17 位必须具有含氧功能基(羟基或羰基)。

②雄激素

雄甾烷：

雄激素的结构特点：

5α- 雄甾烷，C10 和 C13 有角甲基;3- 酮基或 3α- 羟基均增强雄激素活性;

17β- 羟基是已知取代基中效果最强的;17α- 烃基可以阻止该部位的代谢变

化，具有口服的活性;在 16 位引入大的基团，产生拮抗作用;19- 去甲甾

类化合物可增加同化作用。

③孕激素

孕甾烷：

孕激素的结构特点：

Δ4 -3-酮是活性必需基团;6 位可以被甲基，卤素取代;6，7 位间引

入双键，可增强活性;16 位用卤素取代可增加活性;17 位羟基乙酰化可使

其产生口服活性;17-β 位上两个碳原子的碳链是必需的;18 位可以是甲基，

也可以是乙基;19 位甲基可以缺失，仍保留孕激素活性。

【思维导图】

【巩固训练】

1.(多选)甾体激素类药物结构的基本特点包括：

A. A 环多数为脂环，且 C4、C5 间有双键，并与 C3 酮基共轭;少数为

苯环

B. C3 可能有羧基或羟基

C. C3 可能有酮基或羟基

D. C10 和 C13 多数均有角甲基，少数 C10 上无角甲基

【答案】ACD。解析：①肾上腺皮质激素结构特点：有 21 个 C 原子，

A 环具有 Δ4 -3- 酮，C17 有 α- 醇酮基，并多数为 α- 羟基，C10、C13 有角

甲基，C11 有羟基;②雄性激素结构特点：A 环具有 Δ4 -3- 酮，C17 无侧链

是一个 β- 羟基形成的酯;③孕激素结构特点：有 21 个 C 原子，A 环具有

Δ4 -3- 酮;C17 有甲酮基;④雌激素结构特点：具有 18 个 C 原子，A 环为

苯环，C3 有酚羟基，C10 无角甲基，C17 有 β- 羟基。

2.(多选)以孕甾烷作为母体的药物有：

A. 乙酸甲羟孕酮 B. 己烯雌酚

C. 地塞米松 D. 他莫昔芬

【答案】AC。解析：甾体激素类药物的基本母核主要有孕甾烷、雄甾

烷和雌甾烷，母核为孕甾烷的为孕激素类及肾上腺糖皮质激素。乙酸甲羟孕

酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素，乙烯雌酚为雌激素，母核结构为雌

甾烷结构，他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，因此本题的答案为 AC。