医疗卫生

　　知识点 1·拟胆碱药分类及代表药

　　拟胆碱药分类

　　(一)胆碱受体激动剂

　　1. M，N 受体激动药——乙酰胆碱

　　2. M 受体激动药——毛果芸香碱

　　毛果芸香碱(匹鲁卡品)

　　【药理作用】

　　(1)眼：瞳孔缩小、降低眼内压、调节痉挛(调节近视)。

　　(2)促进腺体分泌(汗腺、唾液最明显)。

　　【临床应用】

　　(1)青光眼。对闭角型青光眼疗效较好。

　　(2)虹膜炎(禁止单用，与扩瞳药合用)。

　　(3)解救 M 受体阻断药(阿托品)中毒。

　　3.N 受体激动药——烟碱

　　(二)胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)

　　1. 易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明、毒扁豆碱

　　新斯的明

　　【药理作用】

　　(1)兴奋骨骼肌(最强)。

　　(2)兴奋胃肠道、膀胱平滑肌等内脏平滑肌。

　　(3)减慢房室结的传导。

　　【临床应用】

　　(1)重症肌无力。

　　(2)术后腹胀气和尿潴留。

　　(3)阵发性室上性心动过速。

　　(4)非除极化肌松药的中毒。

　　【禁忌证】禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者。

　　毒扁豆碱

　　易通过血脑屏障进入中枢系统。

　　【临床应用】主要用于治疗青光眼。作用较毛果芸香碱强且持久，但

　　刺激性较大，毒性较大。

　　2. 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

　　有机磷酸酯类

　　【中毒机制】有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收，与乙

　　酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结

　　果使 AChE 失去水解 ACh 的活性，导致 ACh 在体内大量堆积，引起一系列

　　中毒症状。若时间过长，磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的一个烷基或烷

　　氧基断裂，生成更加稳定的单烷基磷酰化酯酶或单烷氧基酰化胆碱酯酶，

　　称为“老化”，此时使用胆碱酯酶复活药已无效。

　　【急性中毒表现】

　　(1)轻度中毒——M 样症状为主。

　　(2)中度中毒——可同时有 M 样症状和 N 样症状。

　　(3)严重中毒——M 样症状、N 样症状以及中枢神经系统症状。

　　【急性中毒的救治】

　　(1)切断毒源、清除毒物，防止继续中毒。

　　(2)及时应用特异解毒药物：阿托品和胆碱酯酶复活药(碘解磷定、

　　氯解磷定)。

　　【思维导图】

　　【巩固训练】

　　1. 实验时去神经眼用下列何药仍有缩瞳效果：

　　A. 毛果芸香碱 B. 毒扁豆碱

　　C. 新斯

　　的明 D. 阿托品

　　【答案】A。解析：毛果芸香碱是 M 受体激动剂，能直接作用于副交感

　　神经节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体，滴眼后，可激动瞳孔括约肌

　　的 M 胆碱受体，表现为瞳孔缩小。毒扁豆碱为易逆性胆碱酯酶抑制药，抑制

　　胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解，使乙酰胆碱积聚在突触间隙，而发挥 M 样和 N

　　样作用，所以毒扁豆碱为间接拟胆碱药。新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明，

　　是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一，是毒扁豆碱的人工合成代用品。

　　2. 手术后发生尿潴留的患者选用：

　　A. 呋塞米 B. 阿托品

　　C. 毛果芸香碱 D. 新斯的明

　　【答案】D。解析：新斯的明是易逆性抗胆碱酯酶药，能够兴奋膀胱逼

　　尿肌，可用于术后尿潴留的患者。

　　知识点 2·常用局麻药

　　【思维导图】

　　【巩固训练】

　　1. 丁卡因与普鲁卡因相比：

　　A. 麻醉作用强、毒性大 B. 麻醉作用强、毒性小

　　C. 麻醉作用弱、毒性大 D. 麻醉作用弱、毒性小

　　【答案】A。解析：解析：丁卡因麻醉作用比普鲁卡因强 10 ～ 15 倍，

　　毒性较普鲁卡因大。

　　2. 常用局部麻醉药的不良反应不包括：

　　A. 毒性反应 B. 高敏反应

　　C. 过敏反应 D. 戒断反应

　　【答案】D。解析：常用局麻药的不良反应不包括戒断反应

　　知识点 3·片剂常用辅料

　　(一)稀释剂

　　常用稀释剂及其特点

　　(二)润湿剂与黏合剂

　　1. 润湿剂：指本身没有黏性，通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常

　　用的润湿剂有蒸馏水和乙醇。

　　2. 黏合剂：依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适

　　宜黏性的辅料。

　　常用黏合剂及其特点

　　(三)崩解剂

　　常用崩解剂及其特点

　　崩解剂的作用机理：毛细管作用;膨胀作用;产气作用;酶解作用。

　　(四)润滑剂

　　常用润滑剂及其特点

　　(五)其他调节剂

　　为改善口味和外观，常在片剂中加入着色剂、矫味剂等。

　　【思维导图】

　　【巩固训练】

　　1. 片剂辅料中崩解剂是：

　　A. 乙基纤维素 B. 交联聚乙烯吡咯烷酮

　　C. 微粉硅胶 D. 甲基纤维素

　　【答案】B。解析：交联聚乙烯吡咯烷酮属于片剂崩解剂，此外崩解剂

　　还包括干淀粉、交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素

　　以及泡腾崩解剂等。微粉硅胶属于润滑剂;甲基纤维素属于黏合剂。

　　2. 作为粉末直接压片，有干黏合剂之称的是：

　　A. 淀粉 B. 微晶纤维素

　　C. 乳糖 D. 无机盐类

　　【答案】B。解析：本题主要考查辅料的作用与特点。微晶纤维素主要

　　在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和黏合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于

　　干法直接压片，具有“干黏合剂”之称。

　　知识点 4·利尿药

　　呋塞米：

　　临床主要用于：(1)治疗水肿，急性肺水肿可作首 选药，也用于合并

　　充血性心衰的脑水肿病人，以及严重的心、肝、肾性水肿应用其他利尿药

　　无效者;(2)防治急性肾功能衰竭;(3)加速体内毒物排泄;(4)高钙

　　血症。

　　不良反应主要有：(1)水、电解质紊乱，低血容量、低血钾、低血钠等;

　　(2)耳毒性，肾功能不全或合用其他耳毒性药物(如氨基糖苷类抗生素)

　　较易发生;(3)高尿酸血症;(4)胃肠道反应。

　　氢氯噻嗪：

　　临床主要用于：(1)水肿，轻、中度心源性水肿疗效好;(2)高

　　血压;(3)尿崩症，高尿钙症等。

　　不良反应主要有：电解质紊乱(低血钾);高尿酸血症;高血糖、高

　　脂血症。痛风、糖尿病、高血脂的病人禁用或慎用。

　　低效能利尿药：螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶、阿米洛利，均为保

　　钾利尿药。主要与中效能或高效能利尿药合用于各类水肿，也可用于心衰;

　　氨苯蝶啶和阿米洛利直接阻止远曲小管、集合管部位的钠通道，与排钾利

　　尿药合用治疗顽固水肿。

　　【思维导图】

　　【巩固训练】

　　1. 呋塞米的利尿作用是由于：

　　A. 抑制肾脏的稀释功能 B. 抑制肾脏的浓缩功能

　　C. 抑制肾脏的稀释和浓缩功能 D. 对抗醛固酮的作用

　　【答案】C。解析：本题考查药物的作用机制。呋塞米的利尿作用是抑

　　制 Na+ -K+ -2Cl- 共同转运载体，降低肾对尿液的稀释和浓缩功能。

　　2. 通过竞争醛固酮受体而产生利尿作用的药物是：

　　A. 乙酰唑胺 B. 呋塞米

　　C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪

　　【答案】C。解析：螺内酯竞争性抑制醛固酮受体，作用于远曲小管和

　　集合管，阻断 Na+ -K+ 和 Na+ -H+ 交换，钠离子、氯离子及水的排泄增多。

　　乙酰唑胺抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使 H2CO3 的形成减少，H+

　　的产生随之下降。H+ 与 Na+ 的交换减慢，Na+ 、K+ 排出增加，尿量增多。

　　呋塞米主要作用于髓袢升支，少部分作用于近端小管皮质部分，氢氯噻嗪

　　作用于远曲小管近端，都是抑制 NaCl 的重吸收。

　　知识点 5·镇静催眠药

　　镇静催眠药按结构分为三类：巴比妥类(苯巴比妥)、苯二氮䓬类(西

　　泮类，唑仑类)、其他类(水合氯醛)。

　　1. 巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　小剂量——镇静、催眠;中剂量——麻醉;大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2. 苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。

　　①地西泮(吸收最快)、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮。②阿普唑仑。

　　3. 其他类——水合氯醛。

　　仅具有镇静催眠作用。

　　【思维导图】

　　【巩固训练】

　　1.(多选)下列属于地西泮药理作用的有：

　　A. 镇静催眠 B. 抗癫痫

　　C. 抗惊厥 D. 麻醉

　　【答案】ABC。解析：地西泮具有抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、

　　中枢肌松作用。

　　2. 下列苯二氮䓬镇静催眠药的是：

　　A. 异成巴比妥 B. 阿米替林

　　C. 硝西泮 D. 氨鲁米特

　　【答案】C。解析：XX 西泮属于苯二氮䓬类的镇静催眠药。