医疗卫生

在麻醉药理学的学习过程当中，镇静催眠药物是我们需要重点掌握的一个内容。那么关于苯二氮?类药物在临床工作中是如何应用的呢?下面我们一起来回顾一下。

镇静药是使大脑皮质轻度抑制，从而产生镇静作用的药物;催眠药是引起类似生理性睡眠状态的药物;安定药是消除焦虑和紧张而不明显抑制大脑皮质的药物。

这三类药在临床麻醉的主要用途为：①麻醉前用药;②局部麻醉或区域麻醉的辅助用药;③静脉复合麻醉的组成部分。此外还可用于ICU患者的镇静或疼痛患者的辅助治疗。

一、作用机制

γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统的抑制性递质。苯二氮?受体(BDZ受体)位于神经元突触的膜上，与GABA受体相邻，耦合于共同的氯离子通道。BDZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，当苯二氮?类与BDZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此产生苯二氮?类的一系列药理作用。

二、药理作用、临床应用及不良反应

1.药理作用

①中枢神经系统作用具有抗焦虑、镇静、遗忘、肌松和抗惊厥作用。较大剂量或静注时可产生催眠作用，甚至意识丧失。这类药物虽无镇痛作用但能增强麻醉性镇痛药或全身麻醉药的作用。②心血管系统作用：血压下降程度不仅取决于剂量和应用途径还取能对小动脉平滑肌的直接作用，心脏前后负荷都下降，对心肌收缩力无影响，心率轻度增加，心肌耗氧量下降。③轻度抑制呼吸中枢：静注过快可发生一过性呼吸暂停。④对肝肾功能无明显影响。

2.临床应用

此类药物常用于镇静催眠，消除焦虑，治疗酒精或巴比妥类成瘾者的戒断综合征，还用于抗惊厥。临床麻醉的用途：①麻醉前用药;②区域麻醉辅助用药，使患者处于镇静、遗忘状态及预防局麻药毒性反应;③用于全麻诱导，尤其心血管功能较差的患者;④作为复合全麻的组成部分，增强全麻药作用和减少用量，并防止某些麻醉药(如氯胺酮)不良反应。

3.不良反应

这类药物多数消除半衰期较长，其代谢物又有药理活性，故长期服用后易产生蓄积作用。这类药物较少产生依赖性。

回顾完这节的主要知识点，我们通过一道考题来看看对于这节知识点是如何考查的。

1.【单选题】以下苯二氮?类药物中，半衰期最短的是：

A.咪达唑仑

B.瑞米唑仑

C.地西泮

D.劳拉西泮

E.艾司唑仑

【答案】B。解析：咪达唑仑静脉注射的消除半衰期是地西泮的1/10，作用时效2～3小时。瑞马唑仑用于静脉输注即时半衰期似乎对输注持续时间基本上不敏感，在持续输注6-11分钟后约2h后达到最大值。艾司唑仑的半衰期大于瑞马唑仑，综上本题选B。